止痛剂

止痛剂,任何药物这可以缓解疼痛选择性地不阻断神经冲动的传导，显著改变感觉知觉，或影响意识。这种选择性是镇痛药和非镇痛药之间的重要区别麻醉．

镇痛药可分为两类:消炎药缓解通过减少局部炎症反应来减轻疼痛;还有阿片类药物，作用于大脑．阿片类镇痛药曾经被称为麻醉药物，因为它们可以诱导睡眠．阿片类镇痛药可用于短期或长期缓解严重疼痛。相反，消炎化合物用于短期疼痛缓解和轻度疼痛，如头疼，肌肉拉伤，擦伤，或者关节炎．

抗炎止痛剂

大多数抗炎镇痛药都来自于19世纪发现的三种化合物水杨酸，吡唑啉酮和非那西丁(或乙苯乙丁)。虽然化学性质无关，但这些家族中的药物有能力通过减轻疼痛的行动来缓解轻度到中度的疼痛炎症在它的源头。乙酰水杨酸，或阿斯匹林由水杨酸衍生而来，是目前应用最广泛的温和镇痛药。它被认为是原型对于抗炎镇痛药，其他两种主要类型包括对乙酰氨基酚(非那西丁的衍生物)和类阿斯匹林药物，或非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)，其中包括化合物，例如布洛芬萘普生和非诺洛芬。除了一些例外，吡唑啉酮衍生物在许多国家已不再广泛使用，因为它们倾向于引起过敏急性感染被称为粒细胞缺乏症．

阿司匹林和非甾体抗炎药似乎具有类似的分子机制的作用-抑制合成前列腺素(天然产物发炎白细胞)，从而引起局部组织的反应，包括疼痛和炎症。事实上，阿司匹林和所有类似阿司匹林的镇痛药，包括消炎痛和舒林酸，都是由一种杂环衍生而来有机化合物被称为吲哚，抑制前列腺素的合成和释放。这些抑制剂又可分为非选择性COX抑制剂和选择性COX抑制剂。COX，或环加氧酶，是一种酶负责前列腺素及相关化合物的合成。它有两种形式，一种是在大多数正常组织中发现的COX-1，另一种是在炎症存在时诱导的COX-2。因为COX-2通常不表达于胃在美国，使用COX-2抑制剂(如罗非昔布、塞来昔布)似乎比使用其他抗炎镇痛药(尤其是阿司匹林)更少导致胃溃疡。然而，COX-2抑制剂并不能降低其能力血小板形成血栓，这与阿司匹林和其他非选择性COX抑制剂有关。

对COX选择性的偏好和非甾体抗炎药附加分子作用的可能性可能解释了阿司匹林、对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药之间治疗效果的差异。例如，阿司匹林可以有效地减少发热除了消炎，对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药是更有效的退热(退烧)镇痛药。另一方面，与阿司匹林和非甾体抗炎药相比，对乙酰氨基酚具有较低的抗炎活性，因此在治疗炎症性疾病如类风湿性关节炎．尽管如此,对乙酰氨基酚是一种流行的温和镇痛解热药，是一种合适的吗替代对出现严重胃部不适症状的病人来说，阿司匹林是不那么有害的胃肠道．

从它们共同的作用机制可以预料到，许多抗炎镇痛药都有类似的副作用。对阿司匹林类药物的超敏反应被认为是由于分解前列腺素的途径被阻断后前列腺素的积累。当服用非常强的抗炎化合物时，这些反应可能是致命的。抑制前列腺素合成可能导致其他严重的副作用，如消化性溃疡降低了血液中血小板总形成血块。然而，后一种作用使阿司匹林作为预防性抗血栓药物增加了用途，以减少心脏病或心脏病的发生脑血管血栓形成血栓的形成血管在心脏或大脑里。一些类似阿司匹林的止痛药也有特定的毒性作用:肝使用对乙酰氨基酚后偶尔会发生损害，使用非甾体抗炎药有时会出现肾毒性。阿司匹林本身，如果服用过量，会导致耳聋，铃声响起。耳朵，腹泻，恶心想吐和头痛，这些症状在减少剂量或停止服用后消失。阿司匹林也被认为是一种致病菌瑞氏综合征这是一种罕见而严重的脑部退行性疾病脂肪组织在儿童和年轻人中伴随某些病毒感染的肝脏。

阿片类止痛药

这个词阿片样物质已被采用为与内源性阿片激动剂(内源性物质是在人体内产生的物质)具有相同化学结构、部位和作用机制的所有药物的一般分类。阿片类物质包含所有自然的和合成与…密切相关的化合物吗啡，它们是否作为激动剂(细胞激活剂)或拮抗剂(阻断激动剂作用的物质)。尽管人们对这些药物的兴趣一直很高，因为它们在缓解疼痛方面的价值，以及滥用和上瘾的问题，但在20世纪70年代和80年代，由于发现了自然存在的类吗啡物质，即内源性阿片神经肽，人们的兴趣得到了加强。

鸦片粉是从干汁里取的吗罂粟果实．口服鸦片能使人入睡，使人处于一种安宁的健康状态。它的使用至少可以追溯到巴比伦文明时期。19世纪早期的鸦片提取被发现含有超过20种不同的复杂有机碱基，称为生物碱，其中吗啡，可待因和罂粟碱是最重要的。这些纯生物碱取代了粗鸦片提取物治疗．

在20世纪50年代，几种新的类吗啡药物被开发出来。尽管可用于缓解疼痛的化合物数量有所增加，但人们对它们的位置和作用机制知之甚少。第一个真正的突破来自于苏格兰阿伯丁大学的神经科学家John W. Hughes和Hans W. Kosterlitz的发现，他们在猪脑提取物中发现了两种有效的天然镇痛五肽(含有五种相连氨基酸的肽)。他们称之为化合物肽自那以后，至少又发现了6个。较大的肽，称为脑内啡，已被分离出来，其中包含的序列氨基酸可以分解成脑啡肽。大脑中至少有三种受体神经元由脑啡肽激活。吗啡和它的同类物被认为是通过激活一个或多个这些受体来发挥作用的。

阿片类药物用于治疗一般术后疼痛、剧烈疼痛和其他特定情况。使用阿片类药物来缓解与之相关的疼痛肾结石或胆结石大概取决于它们影响这些组织中的阿片受体并抑制收缩的能力。通过类似的机制，阿片类药物也能缓解腹部窘迫和失水腹泻．中央受体似乎对吗啡和类似物为了抑制咳嗽，这种效果需要较低的剂量镇痛．低剂量阿片类药物也用于缓解急性心功能不全并发心内积液引起的呼吸窘迫肺．

几种常用的天然或合成吗啡衍生物用于药物治疗。可待因它是一种天然存在的鸦片生物碱，可以合成，是一种有用的口服止痛药，特别是与阿司匹林联合使用时。哌替啶是早期的合成人模拟以杜冷丁的商品名销售的吗啡，最初被认为可以提供显著的短期镇痛，很少或没有上瘾，因为它的作用时间短;然而，这种信念被证明是错误的。美沙酮它是一种合成的阿片类镇痛药，口服时具有持久的镇痛作用(6至8小时)，用于调节阿片类镇痛药的作用撤军从海洛因上瘾。阿片类药物拮抗剂药物，纳洛酮和它持久的口服活性版本纳曲酮，主要用于逆转吗啡过量和逆转多种原因的化学麻木，包括酒精中毒和麻醉。在阿片类药物过量时，这些药物可在注射后几分钟内恢复。然而，它们也会在对阿片类药物上瘾的人身上引发严重的戒断反应。

给定剂量的阿片类药物的有效性随着在剧烈疼痛的情况下的反复服用而下降。这种效能的丧失被称为宽容．有证据表明，耐受性不是由于大脑对药物反应的改变。动物在反复注射吗啡后表现出对吗啡的耐受环境当给予相同剂量并测试疼痛敏感性时，表现出很少或没有耐受性环境．因此，宽容几乎肯定有习得的一面。这种反应性丧失背后的细胞和分子机制尚不清楚。身体依赖和成瘾在一个人使用静脉给药密切相关动力学耐药的;需要增加剂量才能产生心理效应，而耐受性则可以保护大脑免受呼吸系统的影响镇静剂药物的作用。在耐受性个体中，阿片类拮抗剂的使用可引起强烈的不良反应，从而揭示动态内部平衡这之前似乎中和了大脑对阿片类药物的反应。戒断反应的迹象(例如，焦虑，震动，抬高血压，腹部痉挛和高热)可以被视为激活的迹象交感神经系统在某种程度上是一种极端的，但非特异性的唤醒反应。