药物

化学剂
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替代标题:医学
总结

阅读关于这个主题的简要摘要

药物,任何影响生物和有机体功能的化学物质(例如细菌真菌,病毒)感染他们。药理学,科学对毒品的研究,涉及到毒品的方方面面医学,包括它们的作用机理、物理和化学性质,新陈代谢治疗,以及毒性。本文重点介绍药物作用的原理,并概述了用于治疗和预防人类疾病的不同类型的药物疾病.为了讨论药物的非医疗用途,看到药物使用

直到19世纪中期,药物治疗的方法完全是经验.当药物作用机制开始从生理学角度进行分析,以及对天然药物进行第一批化学分析时,这种想法发生了变化。19世纪末标志着制药行业和生产第一合成药物。化学合成已成为最重要的治疗药物来源。一些治疗性的蛋白质,包括抗体,已发展通过基因工程

毒品产生有害的,以及有益的效果,以及何时以及如何在治疗上使用它们的决定总是涉及益处和风险的平衡。批准供人使用的药物分为只有处方才能买到的药物和可以在柜台自由购买的药物。医疗用药品的供应是由法律规定的。

药物治疗是医学上最常用的治疗干预方式。它的权力多功能性源自于人体广泛依靠化学通讯系统来实现集成数十亿个独立细胞之间的功能。因此,身体非常容易受到计算出的化学颠覆的部分通信网络这种情况发生在服用药物时。

的原则药物作用

机制

很少有例外,为了让药物影响功能细胞的互动分子水平必须发生在药物和细胞的某些目标成分之间。在大多数情况下,这种相互作用由药物分子的松散可逆结合组成,尽管有些药物可以与它们的目标位点形成强烈的化学键,从而产生持久的效果。靶分子可以分为三类:(1)受体;(2)具有特定细胞功能的大分子,如酶、转运分子和核酸;(3)膜脂类。

受体

受体蛋白质识别和反应身体自身(内源性)化学信使的分子,如激素神经递质.药物分子与受体结合可引起一系列生理生化变化。受体介导的药物作用涉及两个不同的过程:结合,也就是形成药物受体复合物,和受体激活,可以缓和这种影响。这个词亲和力描述药物与受体结合的趋势;功效(有时称为内在活性)描述药物受体复合物产生生理反应的能力。在一起,亲和力功效决定一种药物的效力。

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药效的差异决定了与受体结合的药物是否被归类为药物受体激动剂或者作为拮抗剂.药效和亲和力足以与受体结合并影响细胞功能的药物称为激动剂。具有与受体结合的亲和力但没有引起反应的功效的药物是一种药物拮抗剂.在与受体结合后,拮抗剂可以阻断激动剂的作用。

药物与受体结合的程度可以直接用放射性标记药物或间接推断的生物效应的测量激动剂和拮抗剂.这样的测量结果表明反应一般遵守质量作用定律最简单的形式:药物+受体⇌药物受体复合物。因此,药物的浓度与形成的药物受体复合物的数量之间存在关系。

构效关系描述了化学结构与生物效应之间的联系。这种关系解释了功效说明并导致了具有特定作用机制的新药的开发。英国药理学家先生的贡献詹姆斯•布莱克这一领域的研究首先导致了药物的发展,这种药物可以选择性地阻断肾上腺素和去甲肾上腺素在心上(β-受体阻滞药或β -肾上腺素能阻滞剂),其次是阻断药物的作用组胺在肚子上(H2利用代理),两者都有重要的治疗作用。

许多激素和神经递质的受体已经被分离出来并进行了生物化学表征。所有这些受体都是蛋白质,并且大多数被并入细胞以这样的方式使结合区域面向细胞的外部。这使得内源性化学物质更自由地进入细胞。类固醇激素受体(如氢化可的松和雌激素)在细胞中的位置不同因此只有能穿过细胞膜进入细胞的分子才能进入。

一旦药物与受体结合,在药物效果可测量之前,必须进行某些中间过程。已知有多种机制参与受体激活和细胞反应(也称为细胞反应)之间的过程receptor-effector耦合)。其中最重要的有以下几点:(1)直接控制离子通道细胞膜, (2)监管通过细胞内化学信号,如环腺苷3 ',5 ' -单磷酸(cAMP),肌醇磷酸,或离子(3)对基因表达式。

在第一种机制中离子通道是与受体相同的蛋白质复合物的一部分,不涉及生化中间体。受体激活短暂地打开了跨膜离子通道,由此产生的离子跨膜流动导致细胞跨膜电位的变化,从而导致电脉冲的启动或抑制。这种机制是常见的神经递质动作非常迅速。例如受体for乙酰胆碱而对于其他快速兴奋性或抑制性传递物质神经系统,如谷氨酸和γ -氨基丁酸(GABA)。

在第二种机制中,细胞内发生的化学反应引发了一系列反应。受体可以控制钙涌入通过外细胞膜,从而改变细胞内游离钙离子的浓度,或者可能控制细胞内的钙离子催化一个或多个膜结合酶的活性。其中一种酶是腺苷酸环化酶,催化转化三磷酸腺苷(ATP)在细胞内,进而结合并激活细胞内酶,催化附着磷酸其他功能蛋白的基团;它们可能参与多种细胞内过程,如肌肉收缩,细胞分裂,以及膜对离子的通透性。第二种受体控制的酶是磷酸二酯酶,它催化膜磷脂的裂解,磷脂酰肌醇,释放细胞内信使肌醇三磷酸。这种物质反过来从细胞内的储存物中释放钙,从而提高游离钙离子浓度。调节游离钙离子的浓度很重要,因为像cAMP一样,钙离子控制着许多细胞功能。(有关细胞内信号分子的更多信息,看到第二信使而且激酶.)

在第三种机制中,这是所特有的类固醇激素而相关的药物,类固醇会与主要由核蛋白组成的受体结合。因为这种相互作用发生在细胞内,这种受体的激动剂必须能够穿过细胞膜。药物受体复合物作用于遗传物质的特定区域脱氧核糖核酸(DNA)在细胞核中的含量增加,导致细胞核中DNA含量增加合成对一些蛋白质和其他的降低速率。类固醇通常比其他两种机制中的任何一种起作用的药物都要慢得多(几小时到几天)。

许多受体介导的事件表现为的现象脱敏这意味着持续或重复服用某种药物产生的效果逐渐减小。其中涉及的复杂机制包括受体在激动剂存在时转化为难解(无反应)状态,因此不能发生激活,或在长期暴露于激动剂后从细胞膜上移除受体(下调)。脱敏是一种可逆过程尽管受体在下调后可能需要数小时或数天才能恢复。的匡威当使用受体拮抗剂时,某些情况下会发生过程(上调)。当给药一段时间后,这些适应性反应无疑是重要的,它们可能部分解释了在某些药物的治疗使用中发生的耐受性(产生特定效果所需剂量的增加)现象。