抗生素
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- 兰斯洛特托马斯Hogben 塞尔曼说亚伯拉罕Waksman
读这一主题的简要总结
抗生素一个活的有机体产生的化学物质,通常是一个微生物有害的其他微生物。抗生素通常是由土壤微生物,可能代表一个生物体在一个复杂的方法环境,如土壤,控制竞争的微生物的生长。微生物产生的抗生素包括用于预防或治疗疾病细菌和真菌。
抗生素进入全球突出的介绍青霉素在1941年。从那以后他们已经彻底改变了治疗人类和其他动物的细菌感染。然而,他们是无效的病毒。
第一个抗生素
1928年苏格兰细菌学家亚历山大·弗莱明注意到殖民地的细菌生长文化板已经很不利的影响模具,点青霉受污染的文化。十年之后英国生物化学家恩斯特链,澳大利亚病理学家霍华德·弗洛里负责任,和其他人隔离成分,青霉素,表明它是高度有效的对许多严重的细菌感染。1950年代的末尾添加各种化学组科学家试验了生成半合成青霉素的核心分子版本。一系列的青霉素因此成为可用的治疗不同类型的细菌引起的疾病,包括葡萄球菌,链球菌,肺炎双球菌、淋球菌的螺旋体属梅毒。
明显受青霉素的影响结核菌(结核分枝杆菌)。然而,这种生物是高度敏感的链霉素一种抗生素,被隔绝链霉菌属将在1943年。除了显著有效的反对肺结核、链霉素演示活动对许多其他种类的细菌,包括伤寒芽孢杆菌。另外两个早期的发现短杆菌肽和tyrocidin,是由细菌产生的属芽孢杆菌。发现于1939年出生在法国美国微生物学家雷内·杜波在治疗浅表感染他们是有价值的,但过于有毒供内部使用。
在1950年代,研究人员发现头孢菌素与青霉素,但模具的生产Cephalosporium支顶孢属。以下十年科学家发现一种被称为抗生素喹诺酮类。喹诺酮类中断的复制DNA——关键步骤在细菌繁殖和已被证明有用的治疗尿路感染、传染病腹泻和其他各种感染等元素骨头和白细胞。
抗生素的使用和管理
控制抗生素的使用原则是确保病人接受一个目标细菌敏感,在一个足够高的浓度是有效的,但不会引起副作用,和足够的时间,以确保感染完全根除。抗生素不同在他们的行动范围。有些是非常具体的。其他的,如四环素,对广泛的不同的细菌。这是特别有用的在打击混合感染和治疗感染时没有时间进行敏感性测试。虽然一些抗生素,如半合成青霉素和喹诺酮类,可以口服,其他人必须经肌肉或静脉注射。
类别的抗生素
抗生素可以通过activity-namely的光谱分类,是否狭窄,广泛,或extended-spectrum代理。窄谱代理(例如,青霉素G)影响为主革兰氏阳性细菌。广谱抗生素,如四环素和氯霉素,影响革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。一个extended-spectrum抗生素是,由于化学改性,影响其他类型的细菌,通常那些革兰氏阴性。(条款革兰氏阳性和革兰氏阴性是用来区分的细菌的细胞壁组成的一个网络厚厚的肽聚糖(peptide-sugar聚合物)和细菌细胞壁只有一层肽聚糖层,分别)。
常用抗生素
表中列出了一些常见的抗生素。
药物类和通用名称 | 常见的贸易名称 | 共同使用 |
---|---|---|
氨基糖甙类(抑制蛋白质合成) | ||
庆大霉素 | Garamycin | 呼吸道、泌尿系感染、血液、腹腔;盆腔炎性疾病 |
妥布霉素 | AKTob, Nebcin | 呼吸道、泌尿系感染、血液、腹腔;盆腔炎性疾病 |
头孢菌素(抑制细胞壁的合成) | ||
氯氨苄青霉素 | Ceclor | 呼吸道、泌尿系感染和皮肤;中耳炎 |
头孢羟唑 | Mandol | 呼吸道、泌尿系统感染、皮肤、骨骼和关节,和血液;腹膜炎 |
头孢唑啉 | Ancef, Kefzol | 呼吸道、泌尿生殖感染、皮肤、骨骼和关节,和血液;心内膜炎 |
头孢曲松钠 | Rocephin | 呼吸道、泌尿系统感染、皮肤、血液、腹腔、骨骼和关节;盆腔炎;淋病;脑膜炎 |
头孢呋辛 | Ceftin, Kefurox | 呼吸道、泌尿系统感染、皮肤、骨骼和关节,和血液 |
头孢氨苄 | Biocef,头孢氨苄 | 呼吸道、泌尿系统感染、皮肤和骨骼;中耳炎 |
氯霉素(抑制蛋白质合成) | ||
氯霉素 | 氯霉素 | 感染的眼睛、耳朵、皮肤;囊性纤维化;预防感染的小伤口 |
氟喹诺酮类原料药(干扰DNA合成) | ||
环丙沙星 | 环丙沙星 | 呼吸道、泌尿系统感染、皮肤、眼睛、腹腔、骨骼和关节;腹泻;淋病;鼻窦炎;肺炎;前列腺炎;炭疽热 |
诺氟沙星 | Chibroxin, Noroxin | 尿路感染、淋病奈瑟氏菌引起的性传播疾病,眼部感染,前列腺炎 |
Lincosamides(抑制蛋白质合成) | ||
克林霉素 | 氯林可霉素 | 呼吸道感染、皮肤、腹腔;痤疮;盆腔炎性疾病 |
大环内酯类(抑制蛋白质合成) | ||
阿奇霉素 | Zithromax | 呼吸道和皮肤感染;性传播疾病;中耳炎;慢性阻塞性肺疾病;肺炎 |
克拉霉素 | Biaxin | 呼吸道和皮肤感染;中耳炎 |
红霉素 | E.E.S.,E-Mycin, Eryc | 呼吸道感染、皮肤和眼睛;性传播疾病;百日咳;白喉;肠阿米巴病;中耳炎;痤疮;军团的士兵疾病;预防感染的小伤口 |
硝基呋喃类(灭活基本细胞组件) | ||
呋喃妥英 | Furadantin, Macrobid | 尿路感染 |
青霉素(抑制细胞壁的合成) | ||
阿莫西林 | 阿莫西林,Trimox | 各种链球菌和葡萄球菌感染 |
氨苄青霉素 | Marcillin, Omnipen | 呼吸道和尿路感染和血液;脑膜炎;淋球菌的感染;心内膜炎 |
青霉素G | Wycillin Bicillin, Pen-G锅 | 链球菌和葡萄球菌感染 |
哌拉西林 | Pipracil | 呼吸道、泌尿生殖感染、皮肤、腹腔、骨骼和关节,和血液 |
羟基噻吩青霉素 | Ticar | 呼吸道和胃肠道的感染;链球菌和假单胞菌感染;淋病;扁桃体炎;莱姆病;脓疱病;中耳炎;脑膜炎 |
四环素(抑制蛋白质合成) | ||
四环素 | 四环素,Sumycin | 立克次氏体、肺炎、衣原体、肠道阿米巴病,预防粉刺、小伤口的感染 |
其他抗生素 | ||
aztreonam | Azactam | 呼吸道、泌尿生殖感染、皮肤、腹腔和血液 |
imipenem-cilastatin | Primaxin | 呼吸道、泌尿生殖感染、皮肤、腹腔、骨骼和关节,和血液;心内膜炎 |
异烟肼 | 异烟肼、异烟肼、Nydrazid | 肺结核 |
灭滴灵 | 甲硝哒唑,Protostat | 阴道和胃肠道感染 |
利福平 | Rifadin, Rimactane | 肺结核 |
功效 | Bactrim、Cotrim Septra | 尿路感染、志贺氏菌病、中耳炎、支气管炎,旅行者的腹泻 |
万古霉素 | Lyphocin,万古霉素 | 青霉素类及头孢菌素类抗感染 |
的作用机制
抗生素产生的影响通过各种机制的行动。大量的工作抑制细菌细胞壁合成;这些药物通常都称作β-lactam抗生素。细菌细胞壁的生产涉及到细胞内墙壁的部分组装组件,这些结构的运输细胞膜日益增长的墙,装配在墙上,最后交联链的墙材料。抗生素抑制细胞壁的合成特定的效果在一个或另一个阶段。结果是一个改变生物的细胞壁和形状和最终的死亡细菌。
其他抗生素,如氨基糖甙类、氯霉素红霉素、克林霉素抑制蛋白质合成的细菌。细菌的基本过程动物细胞合成蛋白质是相似的,但所涉及的蛋白质是不同的。那些选择性毒性抗生素利用这些差异来绑定或抑制细菌蛋白质的功能,从而防止新蛋白质的合成和新细菌细胞。
抗生素等多粘菌素B和多粘菌素E(粘菌素)的结合磷脂在细菌的细胞膜和干扰其功能作为选择性障碍;这允许必要的大分子在细胞中泄漏,导致细胞的死亡。因为其他细胞,包括人类细胞,有类似或相同的磷脂,这些抗生素有些有毒。
一些抗生素,如磺胺类药竞争性抑制剂的合成叶酸(叶酸),这是一个重要的初步步骤的合成核酸。磺胺类药能抑制叶酸合成,因为他们是类似于一个中间复合(para-aminobenzoic酸)的转换酶叶酸。这些之间的结构相似化合物结果之间的竞争para-aminobenzoic酸和磺酰胺酶负责转换中间的叶酸。去除的化学反应是可逆的,导致微生物的抑制而不是死亡。一种抗生素,利福平,干扰核糖核酸(RNA)合成细菌通过绑定亚基的细菌酶负责复制的RNA。自亲和力利福平是比人类更强的细菌酶的酶,治疗剂量的人类细胞不受影响。