抗凝剂

生物化学
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总结

读这一主题的简要总结

抗凝剂,任何药物,当添加到,阻止它凝血。抗凝血剂实现他们的影响通过抑制各种凝血因子的合成或函数,通常存在于血液。这些药物通常用于预防血凝块(血栓)的形成静脉动脉或增大循环血液中的凝块。条件通常与抗凝剂治疗包括深静脉血栓形成在所谓的深静脉血栓形成,如的腿;肺栓塞,血栓阻碍肺动脉或它的一个分支;冠状动脉血栓形成,血栓阻碍冠状动脉;和传播血管内凝血系统激活的凝血系统,导致了消费凝血因子和出血。抗凝血剂,也用于绘画和储存的血液。

抗凝血剂通常有两种类型:肝素钠注射,和衍生品的香豆素或indandione,口服药物。

肝素钠

主要用于住院病人,肝素是促进活动的黏多糖的混合物抗凝血酶第三,一个血浆凝血酶灭活(一种蛋白质促进凝血)。因为它不是胃肠道吸收胃肠道,静脉注射肝素抑制立即凝固,或是给予皮下注射。肝素不与血浆蛋白,不分泌进乳汁,它不交叉胎盘。毒品的行动终止新陈代谢和排泄肾脏。与肝素相关的主要副作用是出血;血小板减少症(减少数量的循环血小板)和过敏反应也可能发生。口服抗凝血剂有肝素时,额外的抗凝效果发生。Heparin-induced出血可能逆转的拮抗剂鱼精蛋白高,一个带正电荷的蛋白质亲和力肝素的带负电荷的分子,从而中和药物的抗凝效果。

口服抗凝药

在结构上,香豆素衍生品像维生素K,一个重要的元素的合成凝血因子的数量。干涉维生素K在肝脏的代谢香豆素衍生物产生凝血因子的缺陷和无法绑定离子(另一个重要的元素在凝血因子激活凝血级联的几个步骤)。口服抗凝剂的另一组合成indandione衍生品(如anisindione),被认为通过类似的作用机理。

当口服抗凝血药,需要几个小时的抗凝效果,因为需要时间对胃肠道的吸收和生物活性的间隙从血液中凝血因子。华法令阻凝剂香豆素衍生物、最常用的口服抗凝剂,是迅速,几乎完全吸收。

口服抗凝剂与肝素主要在他们长期的行动,这是广泛与血浆蛋白结合的结果,这些药物血浆半衰期相对较长。口服抗凝血剂由肝脏代谢和排泄尿液和粪便。他们可能会穿过胎盘导致胎儿畸形或出血新生儿;然而,他们出现在母乳显然对护理婴儿没有不利影响。

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口服抗凝剂期间出血是主要的毒性作用治疗。维生素K,当静脉注射促进功能的凝血因子的合成,几个小时后停止出血。等离子体包含正常的凝血因子控制严重出血。口服抗凝血剂可能负面互动与其他药物与血浆蛋白结合的或由肝脏代谢。

Jeffrey s . Fedan